Эналаприл повышает или понижает давление

Эналаприл повышает или понижает давление

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакологическое действие •
  • Фармакокинетика •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Беременность и период лактации •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Передозировка •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Особенности применения •
  • Меры предосторожности •
  • Форма выпуска •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска из аптек •

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты: коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Показания к применению

-лечение артериальной гипертензии;

-лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

-профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Беременность

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности.

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла — таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла — таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза — 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин

Начальная доза, мг/день

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Читайте также:  Чем отличается цистит от простатита у мужчин

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета — адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кадиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

Особенности применения

Меры предосторожности

Эналаприл следует с осторожностью применять пациентам с затруднением оттока крови из левого желудочка сердца, ИБС, заболеваниями сосудов мозга.

Во время лечения эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения эналаприлом. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

При назначении эналаприла, описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Высокое артериальное давление (артериальная гипертензия, гипертония) – самая распространенная патология среди взрослого населения. Причины такого явления могут быть самые разнообразные, поэтому для коррекции гипертонии используются различные виды и группы лекарственных средств. Для препарата «Эналаприл» инструкция по применению: при каком давлении, назначается вместе с другими рекомендациями врачом. «Эналаприл» от давления – один из наиболее часто используемых препаратов.

Состав и форма выпуска

«Эналаприл» – средство, понижающее кровяное давление. Относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Выпускается в форме таблеток. Главное действующим веществом этого лекарственного средства является эналаприл малеат.

Таблетки от давления «Эналаприл» существуют в следующих вариантах дозирования:

  • 5 мг,
  • 10 мг,
  • 20 мг.

Таблетки Эналаприл от давления – один из наиболее часто назначаемых препаратов для контроля гипертензии

Дополнительные составляющие:

  • лактоза моногидрат,
  • крахмал кукурузный,
  • магний стеарат,
  • целлюлоза,
  • коллоидный кремния диоксид безводный,
  • повидон.

Таблетки имеют округлые очертания, разделительную полосу и белый цвет.

Механизм действия «Эналаприла»

Медикамент относится к группе фармвеществ, блокирующих ангиотезинпревращающий фермент. Нахождение препарата в этой группе обусловлено его механизмом действия. «Эналаприл» не является активной формой лекарства. При попадании в организм он подвергается гидролизу, что приводит к образованию эналаприлата, являющегося активным веществом.

Чтобы схематически объяснить принцип действия «Эналаприла», ниже приведена расшифровка некоторых терминов.

  1. АПФ – ангиотензинпревращающий фермент, превращает ангиотензин I в активный ангиотензин II.
  2. Ангиотензин 1 – неактивная форма гормона, сужающего сосуды.
  3. Ангиотензин 2 – активная форма гормона, который сужает сосуды.
  4. Альдостерон – гормон коры надпочечников, отвечающий за увеличение объема крови и повышение давления.

Данный препарат не предназначен для экстренной помощи при гипертоническом кризе или любом другом внезапном повышении давления

Механизм действия препарата:

  • Через воздействие на сосудистые стенки:
  1. Эналаприлат блокирует активность АПФ.
  2. Понижение значений АПФ приводит к замедлению превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
  3. Вследствие низкого содержания ангиотензина II, на кровеносную систему не оказывается сосудосуживающего воздействия.
  • Через влияние на объем циркулирующей крови:
  • Блокировка выработки альдостерона.
  • Увеличение выработки мочи.
  • Понижения артериального давления за счет снижения объема крови в циркуляторном русле.

«Эналаприл» также «разгружает» сердце. Эффекты препарата, помимо антигипертензивных:

  • уменьшение пред- и постнагрузки на миокард;
  • нормализация кровообращения в малом кругу;
  • улучшение дыхательных показателей;
  • улучшения кровообращения в почках.

Показания к приему «Эналаприла». От какого давления его можно принимать

«Эналаприл» назначают для лечения большинства видов гипертонии, при любых показателях кровяного давления, в том числе в качестве сопутствующей терапии при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и патологиях, связанных с бронхоспазмами. Применяется в качестве реабилитационной терапии при перенесенном инфаркте.

Таблетки Эналаприл назначают для контроля и стабилизации артериального давления

Как принимать «Эналаприл» при высоком давлении

«Эналаприл» применяют внутрь. Еда не воздействует на усваивание препарата, поэтому прием лекарства не связан с употреблением еды.

Читайте также:  Доза насыщения это

Артериальная гипертония (АГ, системная гипертензия) – это состояние, при котором АД систолическое превышает 140 мм рт. ст. и более и/или АД диастолическое превышает 90 мм рт. ст. (в результате минимум трёх измерений, произведённых в спокойной обстановке в различное время без приёма лекарств).
При отсутствии явной причины АГ она называется первичной, эссенциальной, идиопатической, а в нашей стране – гипертонической болезнью. АГ – самое распространённое сердечно-сосудистое заболевание в России и является социально-значимой пандемией, так как по-прежнему сохраняется высокий риск смертельных исходов от осложнений АГ в более молодом возрасте, поздняя диагостика АГ, отсутствие приверженности населения к адекватному лечению и высокая инвалидизация с последующими проблемами обеспечения лечения и жизнеобеспечения на государственном уровне.
Так, в России, по результатам исследования, проведённого в рамках целевой Федеральной программы «Профилактика и лечение АГ в РФ» (2006), было показано, что распространённость АГ в целом составляет 40 %, осведомлённость о наличии АГ – 77,9 %, лечатся – 59,4 %, а эффективно лечатся только – 21,5 %.
В настоящее время не вызывает сомнения тот факт, что необходима длительная антигипертензивная терапия, учитывая повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с повышением АД. Согласно Европейским рекомендациям (2007) и отечественным рекомендациям ВНОК (2008), необходимо не только адекватно снизить АД до желаемого уровня во всех популяциях

Наиболее характерным поражением сердца при АГ является ГЛЖ, которая диагностируется у 30-60 % больных АГ и является независимым, прогностически плохим фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Так, по результатам Фрамингемского исследования, показано, что ГЛЖ сопряжена с 5-кратным увеличением смертности в течение 5 лет заболевания. Кроме того, если выявленная ГЛЖ при ЭХОКГ через 6 лет увеличилась на 1 мм, то риск смертельных осложнений увеличивается в 7 раз.
На первом месте по числу назначений антигипертензивных препаратов (70 %) находятся ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов (иАПФ).
История создания первого иАПФ начинается с 1975 г., когда был синтезирован первый препарат этой группы – каптоприл. В 1980 г. был разработан новый класс иАПФ – карбоксильный дипептид – эналаприл. В настоящее время в нашей стране применяется около 15 препаратов и химическая классификация иАПФ представлена следующим образом:

Большинство иАПФ элиминируется через почки и только четыре препарата имеют два пути выведения (через печень и почки) – зофеноприл, фозиноприл, трандолаприл и спираприл. Таким образом, для пациентов с заболеваниями печени актуально назначение препарата, который выводится исключительно почечной экскрецией.
Основной механизм действия иАПФ заключается в блокировании синтеза ангиотензина II (АТII), который оказывает мощное вазоконстрикторное действие, повышает активность симпато-адреналовой системы (САС), стимулирует образование альдостерона с последующей задержкой Na и воды. Кроме того, на фоне приёма иАПФ активируется калликреин-кининовая система с замедлением инактивации брадикинина, что приводит к увеличению оксида азота (NO) и простагландинов с последующими их положительными эффектами (вазодилатирующий, антиагрегантный, антиоксидантный, антипролиферативный).
Выделяют ряд положительных класс-эффектов иАПФ, которые дают им полное право занимать первое место в лечении АГ и других сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

I. Гемодинамические и кардиопротективные эффекты:

II. Нейрогуморальные эффекты:

III. Антипролиферативные эффекты:

IV. Вазопротективные эффекты:

V. Нефропротективные эффекты.
Механизм повреждения почек при АГ сложен. Предполагается, что в условиях внутриклубочковой гипертензии резко возрастает фильтрация белка через базальную мембрану, повреждается эндотелий, подоциты, повышается выброс цитокинов и других растворимых медиаторов, приводящих в итоге к развитию фиброзной ткани в почках. Ключевая роль при этом принадлежит ATII, в присутствии которого усиливается клеточная пролиферация, воспалительные процессы и накопление мезангиального матрикса (Есаян А.М., 2001). По сравнению с другими антигипертензивными препаратами иАПФ обладают несомненными преимуществами. В результате их применения снижается тонус эфферентной артериолы, увеличивается отток крови из клубочков, уменьшается давление в петлях капилляров клубочков независимо от уровня снижения системного АД.
Уменьшение содержания ATII предотвращает развитие гипертрофии клубочков, восстанавливает нарушенную проницаемость базальной мембраны клубочков, предотвращает накопление макромолекул в мезангиуме и пролиферацию мезангиального матрикса, при этом подавляется образование альдостерона, которому в последнее время придаётся существенное значение в прогрессировании почечной недостаточности.
Таким образом, снижается внутриклубочковое давление, уменьшается протеинурия, увеличивается почечный плазмоток, уменьшается почечное сосудистое сопротивление, увеличивается выделение Nа и снижение К-уреза, отмечается рост общего диуреза.
Кроме того, по современным представлениям, предполагается, что почечная вазодилатация может быть связана с увеличением внутрипочечной концентрации кининов из-за уменьшения их деградации при применении иАПФ.

VI. Фибринолитическая система и иАПФ.
Способность иАПФ снижать уровень ATII приводит к уменьшению синтеза ингибитора активатора плазминогена 1 и подавлению агрегации тромбоцитов. Кроме того, повышение образования брадикинина приводит к стимулированию активатора тканевого плазминогена, что также способствует нормализации фибринолитической активности крови.

VII. Антиатеросклеротические эффекты.
В многочисленных экспериментальных и клинических исследованиях было показано, что применение иАПФ приводит к замедлению атеросклеротического процесса за счёт снижения образования ATII, повышения уровня брадикинина и NO, что способствует улучшению эндотелиальной функции. Анализ клинических исследований, проведённых с участием более 30 000 больных (HOPE, EUROPA, PEACE, PhYLLIS), продемонстрировал, что иАПФ при наличии атеросклероза приводили к достоверному снижению смертности и замедлению развития атеросклеротических процессов.
Несомненным достоинством иАПФ является их метаболическая нейтральность: не ухудшается липидный спектр, не повышается уровень мочевой кислоты, снижается инсулинорезистентность (ИР) у больных с метаболическим синдромом. Поэтому иАПФ с успехом применяются при АГ у лиц любого возраста и пола, с дислипидемией (ДЛП), нарушением углеводного и пуринового обмена, ИБС, после перенесённого инфаркта миокарда (ИМ), при дисфункции ЛЖ, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и бронхиальной астме (БА), атеросклерозе сосудов нижних конечностей.
Особенности лечения АГ у отдельных групп больных представлены достаточно подробно в Национальных клинических рекомендациях ВНОК (2008 г.). Хотелось бы ещё раз обсудить наиболее значимые коморбидные состояния, когда терапия иАПФ играет ведущую роль.

Артериальная гипертония и сахарный диабет
СД определён ВОЗ как эпидемия неинфекционного заболевания. Эта болезнь характеризуется ранней инвалидизацией и высокой смертностью от сердечно-сосудистых осложнений. Известно, что при СД 2 типа риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта возрастает в 2-3 раза, ХПН – в 15-20 раз, гангрены – в 20 раз, полной потери зрения – в 10-20 раз (Аметов А.С. и соавт., 2005). Если СД сочетается с АГ, то риск осложнений возрастает ещё в 2-3 раза, даже при нормальном контроле метаболических нарушений. АГ при СД 2 типа может быть частью общего симптомокомплекса, в основе которого лежит ИР периферических тканей (мышечной, жировой, клеток эндотелия), запускающая «каскад» патофизиологичеких реакций вначале на клеточном уровне, а затем и полиорганном, с развитием нефрокардиального синдрома. В связи с вышеизложенным, адекватная коррекция АД является главной задачей в лечении больных СД.
У больных АГ и СД препаратами выбора являются иАПФ, обладающие органопротекцией и предотвращающие развитие диабетической нефропатии. Следует отметить, что АГ у больных СД встречается в 2 раза чаще, чем в обычной популяции. Назначение иАПФ способствует не только снижению АД и уменьшению МАУ за счёт улучшения микроваскулярных нарушений, но и нивелируют макроваскулярные нарушения, которые являются чаще всего причиной смерти у больных СД 1 и 2 типа. Поэтому является крайне важным профилактика не столько почечных, сколько сердечно-сосудистых осложнений – эту задачу с успехом могут решить иАПФ.

Кардиоренальный синдром при АГ
В последние годы широко обсуждается очень важная для практического здравоохранения тема кардиоренальных взаимоотношений. Так, у больных с эссенциальной АГ сочетание ГЛЖ с МАУ может достигать 55 %. Роль АГ в прогрессировании диабетической и недиабетической нефропатии подтверждается прямой корреляционной связью между уровнем среднего АД и величиной альбуминурии и обратной зависимостью со скоростью клубочковой фильтрации. То есть, чем выше уровень АД, тем больше протеинурия и ниже фильтрационная функция почек.
Доказано, что своевременная диагностика и коррекция таких состояний как АГ, протеинурия, ГЛЖ, ИБС, ХСН, СД значительно уменьшают риск развития ХПН. ИАПФ показали высокую эффективность и безопасность при лечении этих заболеваний во многих проведённых исследованиях (АСЕi-1, Trial, BRILLIANT,AIPRI).
Кроме того, остаётся крайне важным вопрос о правильном ведении больных с уже развившейся ХПН на её ранних этапах, чтобы предупредить или отдалить сроки возникновения терминальной ХПН, требующей заместительной почечной терапии. Установлено, что даже небольшое снижение сердечного выброса приводит к уменьшению ренальной перфузии, ишемии почек, стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с повышением уровня ATII, являющегося мощным вазоконстриктором, что в свою очередь по принципу «порочного круга» вызывает прогрессирование гемодинамических расстройств. Не следует забывать и тот факт, что АГ может быть как причиной, так и следствием хронических заболеваний почек и приводить к развитию артериолонефроангиосклероза, уменьшению массы действующих нефронов и снижению клубочковой фильтрации. Но не только АГ, но и протеинурию связывают с активацией РААС, при этом повышенное образование ATII приводит к системной и внутриклубочковой гипертензии, гиперфильтрации и развитию тубулоинтерстициального фиброза и протеинурии, выработке других вазоактивных веществ, цитокинов и факторов роста (Багдасарян А.Р. и соавт., 2003; Земченков А.Ю., Томилина Н.А., 2004; Гендлин Г.Е., 2007). В исходе подобных изменений развивается ХПН. Протеинурию так же, как и АГ, считают не только независимым фактором прогрессирования ХПН, но и стигматом поражения других органов-мишеней и фактором риска сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, применение иАПФ является патогенетически оправданным. В крупных многоцентровых исследованиях было доказано, что антипротеинурический эффект иАПФ превосходит другие препараты и независим от степени снижения АД. Также было установлено, что у больных с хроническим заболеванием почек, МАУ, диабетической нефропатией длительное применение иАПФ тормозит развитие ХПН, терминальной ХПН и потребность в заместительной почечной терапии. Анализ исследований (FACET, ABCD) показал, что нефропротективный эффект иАПФ проявляется вне зависимости от исходного уровня скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и определяется длительностью приёма препарата. В целом иАПФ отодвигают у больных ХПН развитие терминальной стадии с необходимостью заместительной почечной терапии на 4 года (Гендлин Г.Е., 2007).
До настоящего времени идёт дискуссия о возможности назначения иАПФ у больных АГ и ХПН. Согласно результатам исследований, рост уровня креатинина и снижение СКФ отмечаются в первые 4 месяца лечения, а затем через 1/2-1 год от начала терапии значение этих показателей становится минимальным. Этот эффект напрямую связан с достижением уровня целевого АД. Конечно, за такими больными надо наблюдать, постоянно контролировать уровень креатинина. И если уровень креатинина в течение 4-х месяцев терапии не увеличивается более чем на 30 % от первоначального, то лечение иАПФ следует продолжить. Однако доза иАПФ должна быть ниже, так как у больного имеется почечная недостаточность. Следует помнить о том, что наиболее грозным осложнением от применения иАПФ является развитие острой почечной недостаточности (ОПН) на фоне уже имеющейся ХПН. К факторам риска возникновения ОПН относятся: пожилой возраст, выраженный системный атеросклероз, СД, ХСН, гиповолемия.

Читайте также:  Пониженная температура при гайморите

Механизм действия иАПФ при АГ:

Применение эналаприла при АГ
Наиболее изученным иАПФ является эналаприл, который широко применяется в мировой клинической практике более 25 лет. В многочисленных исследованиях была продемонстрирована эффективность и безопасность эналаприла при лечении АГ, поэтому его применение основывается на хорошей доказательной базе, и до настоящего времени этот препарат является «золотым стандартом» среди иАПФ.
Так, в исследовании ANBP2 (Wing LM и соавт., 2003, продолжавшемся 4,1 года у 6 083 больных с АГ в возрасте 65-84 лет, сравнивали эффект эналаприла и гидрохлортиазида. По антигипертензивному эффекту эти препараты были сопоставимы, но только эналаприл уменьшал риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности на 11 % (р = 0,05) в основном за счёт снижения частоты инфаркта миокарда у мужчин.
В исследовании STOP-2, проведённом на 6 614 больных с АГ старше 70 лет, сравнивали лечение бета-блокаторами и диуретиками с эналаприлом и лизиноприлом. Снижение АД оказалось одинаковым в обеих группах, частота сердечно-сосудистой смертности и других осложнений также были одинаковыми (Hansson L. и соавт., 1999).
Эналаприл способен предотвращать сердечно-сосудистые осложнения и улучшать прогноз у больных с АГ и СД, не приводя к развитию диабетической нефропатии или замедляя прогрессирование уже существующей нефропатии. Это подтверждают результаты многоцентрового рандомизированного исследования АВСD, которое продемонстрировало, что эналаприл значительно эффективнее, чем дигидропиридиновые антагонисты кальция улучшает продолжительность жизни и прогноз. С точки зрения микроваскулярных нарушений, которые в основном определяют развитие нефропатии у больных СД, патогенетически оправдано назначение эналаприла (рис. 1). Однако причиной смерти у больных СД являются чаще всего макроваскулярные нарушения. Поэтому является важным профилактика не только почечных, но и сердечно-сосудистых осложнений. И эту задачу с успехом выполняет эналаприл. Так, ретроспективный анализ исследования SOLVD показал удивительные результаты: в группе больных, принимавших эналаприл, СД развивался только у 5,9 %, в группе плацебо – у 22,4 %, и эти различия являются высокодостоверными (р
Эналаприл, АГ и ХСН
Согласно исследованию ЭПОХА-ХСН (2002), наиболее частой причиной развития ХСН в нашей стране является АГ (80 %), на 2-м месте – ИБС (66 %). В связи с этим нельзя не остановиться на исследовании CONSENSUS (1987), которое является самым ярким, знаковым событием в мировой кардиологии. Это первое исследование, доказавшее эффективность именно эналаприла в улучшении прогноза больных с ХСН самого тяжёлого (IV) функционального класса в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами, при этом риск смерти через 6 месяцев уменьшился на 40 %, а через год был подтверждён стойкий эффект терапии. Это исследование было прекращено досрочно, поскольку смертность в контрольной группе больных, не получавших эналаприл, была значительно выше и составила 54 %. Все больные, участвующие в исследовании, в дальнейшем стали принимать эналаприл. Анализ результатов лечения через 10 лет показал, что продолжительность жизни столь тяжёлого контингента больных увеличилась в 1,5 раза, и снижение риска смерти составило 30 %. Затем и другие исследования: самое уникальное по продолжительности (12 лет) – SOLVD (Jong P. и др. 2003; Dries D. и др. 2002) и V-HeFT-II (Loeb HS и др., 1993) также доказали высокую эффективность эналаприла по уменьшению смертности, улучшению показателей гемодинамики и нейрогуморальной активности. Согласно статистическим данным, достоверное снижение смертности у больных ХСН вызывает лишь эналаприл, тогда как влияние других иАПФ на выживаемость проявляется на уровне положительной тенденции, не достигая статистически значимых величин (Ольбинская Л.И., 2001).

Эналаприл, АГ и метаболический синдром
Согласно национальным рекомендациям, для коррекции АД у больных с метаболическим синдромом, антигипертензивный препарат должен отвечать трём важным требованиям:

Лечение эналаприлом приводит к достижению целевого уровня АД у большинства больных с метаболическим синдромом со снижением инсулинорезистентности и липидмодулирующим эффектом (Мамедов М.Н. и соавт., 2006).
Одним из самых эффективных генериков эналаприла бесспорно является препарат Берлиприл® (Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп, Германия) – эналаприла малеат – это иАПФ с липофильными свойствами, обладающий пролонгированным действием (в течение 12-24 часов) и всеми класс-эффектами.

Точки приложения действия Берлиприла:

Ссылка на основную публикацию
Эльбане
Содержание: При заболеваниях суставов обычно наблюдается дефицит глюкозамина, входящего в состав синовиальной жидкости и является компонентом хондроитина и вырабатывается хрящевой...
Экхондрома что это такое фото
Онкологические заболевания скелета встречаются крайне редко. По этой причине их необходимо лечить в ортопедических центрах, которые имеют опыт диагностики и...
Элевит при выпадении волос отзывы
Независимо от возраста, красивые ухоженные волосы — цель любой женщины. Гормональные перестройки, нехватка витаминов, стрессы и неправильное питание — все...
Элькар 30 процентов для новорожденных отзывы
До того момента, пока детский организм не окрепнет полностью, врачи могут назначать применение самых разных препаратов. И зачастую среди прописанных...
Adblock detector