Эффиент прасугрель

Эффиент прасугрель

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – празугрела гидрохлорида 5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя желтого* (для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (для таблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (для таблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», на другой стороне – «5 MG».

Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», на другой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Код АТХ B01AC22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% — с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Читайте также:  Снимок зубов панорамный цена подольск

Почечная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

  • B01AC22 ( ВОЗ )
  • ( RS ) -5- [2-Циклопропил-1- (2-фторфенил) -2-оксоэтил] -4,5,6,7-
    тетрагидротиено [3,2- c ] пиридин-2-илацетат
  • 6918456
  • DB06209Y
  • 34K66TBT99
  • ЧЕБИ: 87715N
  • Интерактивное изображение

Прасугрел (торговое название « Эффиент» в США, Австралии и Индии и « Эффиент» в ЕС) — это лекарство, используемое для предотвращения образования тромбов . Это ингибитор тромбоцитов и необратимый антагонист рецепторов P2Y 12 ADP и относится к классу препаратов тиенопиридина . Он был разработан Daiichi Sankyo Co. и произведен компанией Ube и в настоящее время продается в Соединенных Штатах в сотрудничестве с Eli Lilly and Company .

Прасугрел был одобрен для использования в Европе в феврале 2009 г. и в США в июле 2009 г. для снижения тромботических сердечно-сосудистых событий (включая тромбоз стента ) у людей с острым коронарным синдромом (ОКС), которым необходимо лечить чрескожное коронарное вмешательство ( PCI).

Содержание

  • 1 Медицинское использование
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Взаимодействия
  • 5 Фармакология
    • 5.1 Механизм действия
    • 5.2 Фармакодинамика
    • 5,3 Фармакокинетика
  • 6 Химия
  • 7 Ссылки
  • 8 дальнейшее чтение
  • 9 внешние ссылки

Медицинское использование

Прасугрел используется в сочетании с низкой дозой аспирина для предотвращения тромбоза у больных с ОКС, в том числе и нестабильной стенокардии , не- ST высота инфаркта миокарда ( NSTEMI ) и ST высота инфаркта миокарда ( ИМПСТ ), которые запланированы для лечения с PCI. Прасугрел связан с более высоким риском кровотечения по сравнению с клопидогрелом, но продемонстрировал превосходство в снижении комбинированной конечной точки смерти, повторных инфарктов миокарда и инсульта.

Прасугрел не снижает риск смерти при назначении людям, у которых был ИМпST или ИМбпST.

Учитывая риск кровотечения, прасугрел не следует применять пациентам старше 75 лет, с низкой массой тела или имеющими в анамнезе транзиторные ишемические атаки или инсульты. Не рекомендуется начинать прием прасугрела перед коронарной ангиографией вне контекста первичного ЧКВ.

Противопоказания

Прасугрел не следует назначать пациентам с активным патологическим кровотечением, таким как язвенная болезнь или преходящая ишемическая атака или инсульт в анамнезе, из-за более высокого риска инсульта (тромботический инсульт и внутричерепное кровоизлияние).

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают:

  • Сердечно-сосудистые: артериальная гипертензия (8%), гипотензия (4%), фибрилляция предсердий (3%), брадикардия (3%), некардиальная боль в груди (3%), периферический отек (3%), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).
  • Центральная нервная система: головная боль (6%), головокружение (4%), усталость (4%), лихорадка (3%), боль в конечностях (3%).
  • Дерматологические: сыпь (3%).
  • Эндокринные и метаболические: гиперхолестеринемия / гиперлипидемия (7%)
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (5%), диарея (2%), желудочно-кишечное кровотечение (2%).
  • Гематологические: лейкопения (3%), анемия (2%).
  • Нервно-мышечный и скелетный: боль в спине (5%)
  • Респираторные органы: носовые кровотечения (6%), одышка (5%), кашель (4%).
  • Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек.

Взаимодействия

Прасугрел имеет низкий потенциал взаимодействия. Его можно, например, использовать с ингибиторами протонной помпы для снижения риска желудочно-кишечного кровотечения без потери его антиагрегантного действия.

Фармакология

Механизм действия

Прасугрел является членом тиенопиридинового класса ингибиторов рецепторов АДФ , таких как тиклопидин (торговое название Тиклид) и клопидогрел (торговое название Плавикс). Эти агенты уменьшают агрегацию («слипание») тромбоцитов за счет необратимого связывания с рецепторами P2Y 12 . Прасугрел подавляет агрегацию тромбоцитов быстрее, устойчивее и в большей степени, чем клопидогрель.

В исследовании TRITON-TIMI 38 сравнивали прасугрел с клопидогрелом и показали, что прасугрел снижает частоту ишемических событий, но увеличивает риск кровотечения. Общие показатели смертности были одинаковыми для каждого препарата.

Клопидогрел, в отличие от прасугреля, получил предупреждение FDA от 12 марта 2010 г. в виде черного ящика , поскольку, по оценкам, 2–14% населения США с низким уровнем печеночного фермента CYP2C19, необходимого для активации клопидогреля, могут не получить полного эффекта. . Доступны тесты, чтобы предсказать, будет ли пациент восприимчив к этой проблеме или нет. В отличие от клопидогреля, прасугрель эффективен у большинства пациентов, за исключением пациентов старше 75 лет, с массой тела менее 60 кг и пациентов с инсультом или ТИА в анамнезе из-за повышенного риска кровотечения, хотя сообщалось о нескольких случаях снижения чувствительности прасугрелу. Было высказано предположение, что наблюдаемая пониженная чувствительность прасугрела, вероятно, связана с его низкой, но значительной частотой высокой реактивности тромбоцитов (HPR).

Читайте также:  Нии курортологии новый арбат

Фармакодинамика

Прасугрел вызывает ингибирование агрегации тромбоцитов до 20 мкМ или 5 мкМ АДФ, как измерено агрегометрией светопропускания. После 60 мг ударной дозы препарата около 90% пациентов имели по крайней мере 50% ингибирование агрегации тромбоцитов на один час. Максимальное ингибирование тромбоцитов составляло около 80%. Среднее устойчивое ингибирование агрегации тромбоцитов составляло около 70% после трех-пяти дней приема 10 мг в день после ударной дозы 60 мг. Агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к исходным значениям в течение 5–9 дней после прекращения приема прасугрела, и этот временной курс является отражением продукции новых тромбоцитов, а не фармакокинетики прасугреля. Прекращение приема клопидогрела в дозе 75 мг и начало приема прасугрела в дозе 10 мг со следующей дозы привело к усилению ингибирования агрегации тромбоцитов, но не больше, чем обычно вызываемое поддерживающей дозой 10 мг только прасугрела. Усиление ингибирования тромбоцитов может увеличить риск кровотечения. Связь между ингибированием агрегации тромбоцитов и клинической активностью не установлена.

Фармакокинетика

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется карбоксилэстеразой 2 в кишечнике и карбоксилэстеразой 1 в печени в аналогичный неактивный тиолактон , который затем превращается CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19 в фармакологически активный метаболит. (R-138727). R-138727 имеет период полувыведения около 7 часов (от 2 до 15 часов). Здоровые субъекты, пациенты со стабильным атеросклерозом и пациенты, перенесшие ЧКВ, демонстрируют сходную фармакокинетику.

Химия

Прасугрел имеет один хиральный атом. Он используется в рацемической форме в виде гидрохлоридной соли, которая представляет собой белый порошок.

  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (3)

Людям, страдающим от заболеваний сосудов поможет препарат Эффиент. В свойствах этого лекарства есть активные вещества, которые препятствуют тромбообразованию, а относится он к группе антиагрегантных средств. Применяется это средство при острых состояниях коронарного синдрома, а также при стенокардии и после перенесенного инфаркта миокарда. Еще, препарат назначают при процедуре восстановления поврежденных тканей сосудов или сердечной мышцы.

В медицинской практике известно, что при инфаркте миокарда (запущенной форме ишемии), образуются некротические нарушения сердечной ткани, которые возникают из-за слабой циркуляции и недостаточного снабжения кровью сердечной мышцы. Также, существует прединфарктное состояние (стенокардия) на фоне коронарного синдрома. Для предотвращения и лечения этих заболеваний применяют группу препаратов с антиагрегантными свойствами, среди которых Эффиент занимает отдельное место. Применение этого препарата для терапии вышеперечисленных проблем с сосудами и сердцем довольно распространено из-за действующего вещества Прасугрель, которое обладает антикоагулятивными свойствами. Из побочных эффектов, которые возможны при применении этого лекарственного средства, можно выделить кровотечения и кровоизлияния (люди с массой менее 60 кг более подвержены риску кровотечения) разных степеней тяжести. Такой препарат необходимо применять крайне осторожно и только по назначению доктора, поэтому купить в аптеке Эффиент рекомендуют после посещение специалиста. Нельзя использовать это средство людям с пептической язвой и предрасположенностью к кровотечению, также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Противопоказано применять препарат при печеночной недостаточности и лактозной непереносимости.

Длительность лечения и доза устанавливаются врачом индивидуально для каждого человека в зависимости от заболевания, веса и особенностей пациента. На начальном этапе лечения терапевтическая доза больше, и может составлять до 60мг в день, а на завершающей стадии — меньше — 10мг в день. С этим лекарством необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту.

Читайте также:  Крем от веснушек в аптеке

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 штук в упаковке.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество – празугрела гидрохлорида 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 10 мг.

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя бежевого**, тальк.

**- состав смеси красителя бежевого: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Фармакологические свойства

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% — с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: по данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Ссылка на основную публикацию
Эффералган сироп способ применения
Инструкция русский қазақша Торговое название Международное непатентованное название Лекарственная форма Раствор для приема внутрь 90 мл Состав 1 мл препарата...
Эффективная маска от перхоти в домашних условиях
Увлажняющая маска Смешайте по чайной ложке мёда, коньяка и бесцветной хны. Добавьте столовую ложку растительного масла и желток одного яйца....
Эффективное кровоостанавливающее средство при месячных
В норме менструация у женщины длится не дольше 5–7 дней, протекает без сильной боли, а кровопотеря не превышает максимально допустимого...
Эффералган суспензия для детей инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для приема внутрь в виде слегка вязкого раствора желто-коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом. 1...
Adblock detector